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抗高脂血症新药CVI-LM001的II期研究完成首例患者入组

发表时间:2020-09-04 10:14

关于高脂血症介绍:

血脂是人体中一种重要的物质,包括胆固醇、磷脂、甘油三酯和脂肪酸等,有许多非常重要的功能。但如果血脂过多,容易引起多种疾病,容易造成“血稠”,在血管壁上沉积,逐渐形成动脉粥样硬化性斑块,这些“斑块”增多、增大,会逐渐堵塞血管,严重时血流被中断。这种情况如果发生在心脏,易引起冠心病发生在脑,易引起脑中风如果堵塞眼底血管,将导致视力下降、失明;如果发生在肾脏,就会引起肾动脉硬化,肾功能衰竭发生在下肢,会出现肢体坏死、溃烂等。此外,高血脂可诱发胆结石、胰腺炎,加重肝炎、导致男性性功能障碍、老年痴呆等疾病。

通常所说的高脂血症主要是指血胆固醇和/或甘油三酯升高。高脂血症是人体脂肪代谢异常的表现。主要分为三类:高胆固醇血症、高甘油三酯血症、和混合性高脂血症。通常医院内主要化验参考指标为:血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)等几项指标。
高脂血症新药CVI-LM001介绍:

8月19日,西威埃医药(CVI Pharmaceuticals,CVI)宣布其在研药物CVI-LM001的中国II期临床试验完成首例高脂血症患者入组。

目前临床应用的以PCSK9为靶点的降脂药物均为抗体,通过注射给药,对于高脂血症患者来说用药不便并且费用昂贵。CVI-LM001是世界首个进入临床II期研究阶段的口服小分子PCSK9抑制剂。大量研究显示,他汀类药物增加PCSK9基因转录,上调PCSK9表达,从而减弱他汀药物的降脂作用。与他汀类相反,CVI-LM001 抑制PCSK9 基因表达, 因此CVI-LM001作用机制上与他汀具有协同治疗作用, 对他汀治疗不达标和他汀不耐受的患者可达到更好的临床治疗效果。

药物治疗原理介绍:

CVI-LM001的研发主要是针对 PCSK9为靶点设计的。PCSK9基因突变会引起高胆固醇血症(ADH)被Abifadel等人于2003年首次发现。

次年,研究人员对来自美国犹他州、挪威和英国的FH患者进行基因分析,

结果表明:虽然PCSK9突变在人群中的发生率远低于LDLR和apoB,但是PCSK9某些氨基酸(如D374)突变却能显著增加个体患CVD的风险。

该发现明确了PCSK9基因突变是继LDLR突变、apoB基因缺陷之后第三个FH的致病基因。

后续研究表明,常见的PCSK9失功能型突变(PC-SK9-679X和 PCSK9-142X)与血中低LDL-C水平相关,PCSK9失功能型突变会促进肝对脂质的代谢,降低血中LDL-C水平。这提示PCSK9可以成为调节体内低密度脂蛋白代谢、降低心血管病发病率的重要药物靶点。
PCSK9抑制剂类抗血脂药物研发情况介绍:

凭借可调节心血管疾病主要风险因子——LDL-C水平,PCSK9及其抑制剂自被报道至今,颇受业内关注。目前,针对于PCSK9靶点已上市药物2个,分别为Alirocumab和Evolocumab,属于大分子生物药,但费用昂贵,患者治疗费用高达约14,500美元/年(且有学者计算,PCSK9抑制剂美国市场达300亿美元),成本效益比大大限制了其临床广泛应用。故疗效更好、价格更为合理、尤其是小分子化药,亟待开发。

辉瑞的Bococizumab以及Alnylam/The Medicines Company的Inclisiran曾被公布处于临床III期,但辉瑞的Bococizumab目前已终止开发。目前PCSK9抑制剂进入临床II期品种有4个,临床I期品种有14个。值得一提的是,有部分中国企业对该靶点进行布局,亦有品种进入临床,分别为江苏恒瑞的SHR-1209、信达生物的IBI306、中山康方/亚宝/康融东方的AK102、君实生物的JS002和西威埃医药技术的CVI-LM001。
对新药CVI-LM001的评价:

由于CVI-LM001是一类小分子口服药, 用药方便。CVI-LM001的开发和商业化,将给高血脂患者人群提供新的更好的治疗选择。此次的随机、双盲、多剂量组、安慰剂对照、多中心II期临床研究(NCT04438096)旨在进一步评估CVI-LM001对中国高血脂受试者的安全性和有效性。CVI已成功完成CVI-LM001片在健康人中的单剂量递增、食物影响、多剂量递增给药耐受性及药代动力学研究,以及在高血脂人群中的药效机理探索性研究 (Ib)。这些研究结果显示了CVI-LM001优异的安全性,耐受性和良好的药代动力学特征, 并获得了在健康受试者和高血脂人群中降低血液中PCSK9蛋白水平的关键机制证明数据。同时,在高血脂受试者中开展的Ib期药效探索研究显示,与安慰剂组相比,高血脂受试者口服CVI-LM001导致血液LDL-C水平显著降低。因此CVI-LM001具有很大的潜力。

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